藥物化學(xué)系建立于1996年12月，由原藥物化學(xué)教研室和抗腫瘤藥物研究室合并而成。藥物化學(xué)學(xué)科2001年被評為國家重點學(xué)科，該學(xué)科主要由藥物化學(xué)系及藥學(xué)院其它從事藥物設(shè)計與合成的課題組所組成，藥學(xué)化學(xué)碩士和博士學(xué)位授權(quán)點以及博士后流動站主要依托在藥物化學(xué)系。

我系現(xiàn)有教師22名，其中教授9名，副教授7名，講師5名，主管技師1名。包括中科院院士1名，長江學(xué)者特聘教授2名，國家杰出青年基金獲得者2名，青年長江學(xué)者1名，博士生導(dǎo)師10名，碩士生導(dǎo)師8名。本系承擔(dān)藥學(xué)院本科生、專科生及研究生藥物化學(xué)等相關(guān)課程的教學(xué)，開設(shè)藥物化學(xué)、波譜解析、計算機輔助藥物設(shè)計、高等藥物化學(xué)等課程，其中藥物化學(xué)被評為國家級精品課程。本系的教學(xué)改革課題取得了豐碩成果，獲得一項國家級教學(xué)成果二等獎、一項國家級精品課程、一項教育部優(yōu)秀教材二等獎、一項北京市教學(xué)成果一等獎、一項北京市精品教材、兩項北京大學(xué)教學(xué)成果一等獎。教學(xué)集體先后獲得北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部教學(xué)優(yōu)秀集體獎；多名教師先后獲得桃李獎、寶鋼教育基金優(yōu)秀教師獎、校優(yōu)秀教師獎和優(yōu)秀青年教師獎，并在院青年教師講課競賽、校青年教師教學(xué)基本功選拔賽、提高教學(xué)質(zhì)量爭做名師名教等活動中，獲得各種獎勵。因此我們的集體是一支既代表著國內(nèi)藥物化學(xué)領(lǐng)域科教研先進(jìn)水平，又以年輕博士為中堅力量的充滿活力的隊伍。本系現(xiàn)有在讀研究生90余人，其中博士生50余名，碩士生40名，在站博士后22名。

以一流的科研帶動學(xué)科發(fā)展與人才培養(yǎng)是藥物化學(xué)系多年來堅持的發(fā)展思路，全系的教職員工積極參與國家各類科學(xué)研究發(fā)展規(guī)劃的實施。我系擁有多名學(xué)科帶頭人，近年來，先后承擔(dān)多項“973”項目、重大新藥創(chuàng)制、國家自然科學(xué)基金重點項目、國家自然科學(xué)基金重大研究計劃及國家自然科學(xué)基金面上項目等國家、省部級科研項目及其它科技合作項目，并取得了豐碩的成果，尤其在以核酸為靶點的藥物研究、糖化學(xué)與生物學(xué)研究等領(lǐng)域，形成了自己的研究特色。在近五年的科研與教學(xué)中，在國際國內(nèi)學(xué)術(shù)刊物上發(fā)表學(xué)術(shù)論文200余篇，其中國外SCI收錄論文占80％以上；出版了多部專著，申請專利30余項。獲得國家自然科學(xué)二等獎2項，教育部自然科學(xué)一等獎1項，教育部自然科學(xué)二等獎2項，北京市科技進(jìn)步二等獎1項等獎勵。

本系擁有良好的科研實驗環(huán)境，完善的實驗儀器設(shè)備。擁有分子模擬&計算機輔助藥物設(shè)計工作站、微波合成儀、高效液相色譜儀、DNA合成儀、生物學(xué)實驗室等化學(xué)/生物學(xué)設(shè)施，形成一個完備的藥物研發(fā)平臺。

藥物化學(xué)系的發(fā)展目標(biāo)是針對腫瘤、病毒、老年性疾病等重大疾病，以疾病相關(guān)的基因或蛋白等疾病發(fā)生發(fā)展過程中關(guān)鍵的生物大分子為靶點，展開以靶分子結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)的藥物發(fā)現(xiàn)的基礎(chǔ)與應(yīng)用基礎(chǔ)研究，發(fā)展藥物分子合成方法，建立一個基于靶分子結(jié)構(gòu)信息的現(xiàn)代藥物分子設(shè)計平臺，為新藥的發(fā)現(xiàn)提供先導(dǎo)結(jié)構(gòu)。目前主要研究方向包括：1) 以核酸為靶點的抗腫瘤抗病毒藥物研究，2) 糖類藥物研究，3）藥物先導(dǎo)結(jié)構(gòu)的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化，4）生物活性物質(zhì)的合成方法學(xué)研究，5）藥物設(shè)計方法學(xué)研究，等。

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